产品货号：
LA10345
中文名称：
诺考达唑
英文名称：
Nocodazole
产品规格：
10mg
发货周期：
1～3天
产品价格：
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Nocodazole是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
| 别名 | 诺考达唑；Oncodazole;R17934 |
| CAS号 | 31430-18-9 |
| 分子式 | C14H11N3O3S |
| 分子量 | 301.32 |
| 外观 | 淡黄色至黄色固体 |
| 溶解性 | DMSO:7mg/mL (23.23mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl，Abl(E255K)和Abl(T315I)，无细胞试验中IC50分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。 | |||
| 靶点 | Microtubules (Cell-free assay) | Abl (Cell-free assay) 0.21μM | Abl (E255K) (Cell-free assay) 0.53μM | Abl (T315I) (Cell-free assay) 0.64μM |
| 体外研究 | Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL,c-KIT,BRAF，和MEK，Kd值分别为0.091μM,1.6μM,1.8μM和1.6μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化，ABL(T315I)磷酸化，BRAF(V600E)和PI3Kγ的Kd值分别是0.12μM,0.17μM,1.1μM和1.5μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G1期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。 | |||
| 体内研究 | Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明。 | |||
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 3.3187mL | 16.5937mL | 33.1873mL |
| 5mM | 0.6637mL | 3.3187mL | 6.6375mL |
| 10mM | 0.3319mL | 1.6594mL | 3.3187mL |
| 动物实验 | Animal Models:COLO-205肿瘤移植裸鼠 Formulation:0.05%乙烷 Dosages:5mg/kg Administration:腹腔注射 |
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